Буденофальк гран. кишечнораств. 9 мг №20 пакеты Д-р Фальк Фарма ГмбХ Германия

Код ATX:
A07EA06 (Budesonide)

Активное вещество: будесонид (budesonide)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма:
Рецептурный препарат Буденофальк Гранулы кишечнорастворимые 9 мг: пакеты 20 г или 50 г
рег. №: ЛП-004274 от 28.04.17 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Буденофальк
Гранулы кишечнорастворимые в виде смеси порошка и гранул округлой формы или гранул округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом 1 пак.
будесонид 9 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка - 900 мг, лактозы моногидрат - 36 мг, повидон К25 - 2.7 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка гранул):метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) - 54.9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) - 54.9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS ) - 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL ) - 6.3 мг, триэтилцитрат - 12.6 мг, тальк - 134.1 мг.
Вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая - 25 мг, сорбитол - 899.5 мг, лимонная кислота безводная - 35 мг, сукралоза - 3 мг, ароматизатор лимонный - 10 мг, тальк - 20 мг, магния стеарат - 3 мг.
Пакеты (20) - пачки картонные.
Пакеты (50) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:
ГКС для перорального применения. Препарат для лечения болезни Крона

Фармако-терапевтическая группа:
Глюкокортикостероид

Фармакологическое действие:
ГКС для приема внутрь. Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике.
При приеме внутрь в дозах, клинически равноэффективных для ГКС системного действия, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.

Фармакокинетика:
После приема внутрь Cmax в среднем составляет 1-2 нг/мл. Vd составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 85-90%. Около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием изоферментов CYP3A. Образующиеся метаболиты (6-гидроксибудесонид и 16-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида). В зависимости от типа и степени тяжести заболевания печени метаболизм будесонида при участии изоферментов CYP3A может быть снижен.
Средний T1/2 будесонида составляет примерно 3-4 ч. Системная биодоступность у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника после приема натощак составляет около 9-13%. Среднее значение клиренса будесонида - около 10 л/мин. Будесонид выводится почками лишь в ограниченной степени.

Показания активных веществ препарата Буденофальк:
Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки; коллагенозный (коллагеновый) колит; аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Режим дозирования:
Суточная доза составляет 6-9 мг. Частота и длительность применения зависят от схемы лечения.

Побочное действие:
Со стороны обмена веществ: часто - синдром Иценко-Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); редко - задержка роста у детей.
Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - расстройство пищеварения; нечасто - язвы желудка или двенадцатиперстной кишки; редко - панкреатит; очень редко - запор.
Со стороны иммунной системы: часто - повышенный риск инфекционных заболеваний.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.
Нарушения психики: часто - депрессия, раздражительность, эйфория; нечасто - психомоторная гиперактивность, тревожность; редко - агрессия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; редко - остеонекроз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - аллергическая экзантема, петехии, замедление заживления ран, контактный дерматит; редко - экхимозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Общие реакции: очень редко - усталость, утомляемость, общее недомогание.

Противопоказания к применению:
Повышенная чувствительность к будесониду, цирроз печени, детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по сахарному диабету или глаукоме, беременность, период грудного вскармливания, любые другие состояния, при которых применение ГКС может привести к нежелательным эффектам
Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения ГКС.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Будесонид выделяется с грудным молоком. Тем не менее, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, после приема матерью будесонида в терапевтическом диапазоне, будет незначительным. Решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить либо не начинать терапию будесонидом, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии будесонидом для женщины.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при циррозе печени противопоказано. Нет оснований полагать, что для пациентов с заболеваниями печени нецирротического характера или с нарушениями функции печени легкой степени требуется коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью специальные рекомендации по дозированию отсутствуют. Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Особые указания:
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции на фоне приема будесонида повышает склонность к тяжелому течению инфекций.
Особые опасения вызывает ветряная оспа, поскольку это обычно легкое заболевание может привести к летальному исходу у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта они должны обратиться за срочной медицинской помощью.
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальным иммуноглобулином.
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины
Основываясь на опыте лечения пациентов на поздней стадии первичного билиарного цирроза, страдающих циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нечеткости зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие:
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Про одновременном применении с диуретиками может увеличиваться экскреция калия.
Есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3А4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений ГКС; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений ГКС.
При одновременном применении кетоконазола 200 мг 1 раз/сут перорально концентрации будесонида в плазме крови (однократная доза 3 мг) повышались примерно в 6 раз. При введении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрации увеличивались примерно в 3 раза. Ввиду того, что имеющихся данных недостаточно для того, чтобы давать рекомендации относительно доз, одновременного применения будесонида с кетоконазолом следует избегать.
Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3А4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.
Индукторы изофермента CYP3А4, в т.ч. карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты изофермента CYP3А4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3А4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3А4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3А4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.
Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов ГКС у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с будесонидом в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Поэтому между приемом указанных препаратов следует соблюдать интервал 2 ч.
Поскольку будесонид может угнетать функцию коры надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).