Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  бисопролола гемифумарат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, Кросповидон (Коллидон CL)         , Краситель желтый РВ 22812**, Краситель бежевый РВ 27215**      , магния стеарат           

*  - Действующее издание

**Состав красителя желтого РВ 22812: Лактозы моногидрат - 87 %, железа(II) оксид желтый  Е172 - 13 %

** Состав красителя бежевого РВ 27215: Лактозы моногидрат – 60 %, железа(II) оксид желтый Е 172 -38 %, железа(II) оксид красный  Е172 – 2 %.



Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, бледные с желтыми вкраплениями, с  вытесненной цифрой «5» и  риской с одной стороны и гладкие с обратной стороны (для дозировки 5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, бледные с бежевыми вкраплениями, с вытесненной цифрой «10» и  риской с одной стороны и гладкие с обратной стороны (для дозировки 10 мг). 



Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ  С07АВ07



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Эффект первого прохождения  в печени  минимален, биодоступность бисопролола составляет около 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 30%, объем распределения – 3,5 л/кг. Общий клиренс - около 15 л/ч. Период полураспада – 10-12 часов.  

Выделение бисопролола происходит двумя путями: 50% в виде  неактивных метаболитов печенью, затем выводятся почками. Остальные 50% выделяются через почки в неметаболизированной форме. Так как выделение через почки и печень происходит в равном объеме, нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с ограниченной функцией печени или почечной недостаточностью.

Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс NYHA III) уровни бисопролола в плазме выше, а период полураспада увеличивается до 17 часов.

Фармакодинамика

Бисопролол-ратиофарм является кардиоселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активностью и без мембраностабилизирующего действия.

Бисопролол значительно уменьшает активность ренина в плазме. Обладает

локальными анестезирующими свойствами.

У пациентов с острым коронарным синдромом  без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и, тем самым, минутный объем сердца и расход кислорода. При постоянном приеме бисопролола снижается повышенное вначале периферийное сопротивление в сосудистом русле.



Показания к применению

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца

- хроническая сердечная недостаточность



Способ применения и дозы

Таблетки бисопролола должны приниматься по утрам перед, во время или после завтрака не разжеванными, с небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия:

Суточная доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Лечение должно начинаться с

минимальной дозы (5 мг).  Максимальная суточная доза 20 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в день.        

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени: не требуется никакое изменение дозы, хотя рекомендуется строгий контроль.

Пожилые пациенты: обычно не требуется никакое изменение дозы. Рекомендуется начинать с минимальной возможной дозы.

Дети до 18 лет: нет никакого опыта с данными лекарствами для детей, поэтому применение рекомендовать нельзя.

Прекращение лечения: лечение не должно прекращаться резко. Дозировка должна уменьшаться медленно, посредством еженедельного уменьшения дозы в два раза.

Хроническая сердечная недостаточность:

Бисопролол назначается дополнительно к имеющейся терапии ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами.

Лечение начинается с 1,25 мг один раз в день в течение 1 недели  с постепенным увеличением до 2,5 мг -  3,75 мг - 5 мг - 7,5 мг один раз в день с недельным интервалом. Максимальная рекомендованная доза составляет 1 раз в день 10 мг бисопролола.

После начала лечения 1,25 мг бисопролола необходимо наблюдать за пациентом в течение периода около 4 часов (При этом следует обратить особое внимание на кровяное давление, частоту сердечных сокращений, нарушение способности проводить возбуждение, а также признаки ухудшения сердечной недостаточности).

При необходимости уже достигнутая доза также может быть постепенно уменьшена. Лечение бисопрололом не должно прекращаться резко, так как это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности. Если необходимо завершение лечения, дозу нужно уменьшать поэтапно (например, уменьшение дозы в два раза с недельным интервалом).

Почечная или печеночная недостаточность: увеличение дозы осуществляется с особой осторожностью.

Пожилые пациенты: корректировка дозы не требуется.

Дети: нет никакого опыта терапии бисопрололом у детей. По этой причине применение для детей рекомендовать нельзя.



Побочные действия

Часто

- усталость, слабость, ощущение головокружения, головные боли (особенно в начале лечения)

-  синдром Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты

- тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор

Иногда

- нарушения сна, депрессия

- брадикардия, нарушения AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности

- ортостатическая гипотония

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе

- мышечная слабость, судороги, артропатия

Редко

- кошмары, галлюцинации

- нарушение слуха

- уменьшенное слезотечение (нужно учитывать, если пациент носит контактные линзы)

- реакции повышенной чувствительности (зуд, прилив, экзантема)

- аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с необычными клиническими симптомами, такими как синдром волчанки, которые исчезают с завершением лечения

- гепатит

- нарушения потенции

- повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), триглицеридов, гипогликемия

Очень редко

- псориаз или вызывать похожую на псориаз экзантему, выпадение волос.

- конъюнктивит



Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу или одному из других

компонентов

- острая сердечная недостаточность или декомпенсация сердечной недостаточности

- кардиогенный шок

- AV-блок II или III степени (без водителя ритма сердца)

- синдром слабости синусного узла (Sick-Sinus-Syndrom)

- синусно-предсердный блок

- брадикардия с менее чем 60 ударами/минута перед началом лечения

- гипотония (систолическое кровяное давление ниже 100 мм рт. ст.)

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни

легких в анамнезе

- поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или

болезнь Рейно

-  нелеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- комбинации с флоктафенином и сультопридом

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (кроме ингибиторов МАО тип В)

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция галактозы-глюкозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации



Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: бета-адреноблокаторы могут мешать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, при возможно вызванной флоктафенином гипотонии или шоке.

Сультоприд: бисопролол не должен применяться одновременно с сультопридом, так как существует повышенный риск желудочковых аритмий.

Не рекомендованные комбинации

Антагонисты кальция (верапамил, дилтиацем): негативное воздействие на сократимость, атриовентрикулярное проведение возбуждения, а также кровяное давление.

Клонидин и другие противогипертонические средства центрального действия, например, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин: повышенный риск «обратной гипертонии», избыточное снижение частоты сердечных сокращений, а также замедление проведения возбуждения, включая ухудшение сердечной недостаточности.

Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме МАО-В-ингибиторов): усиление понижающего кровяного давления действия бета-адреноблокаторов, а также риск гипертонического криза.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Антиаритмические средства класса I (например, дизопирамид, хинидин):

Возможное усиление воздействия на атриовентрикулярное время проведения и негативного инотропного действия (необходимо строгое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ).

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон):

Возможное усиление воздействия на предсердное время проведения.

Антагонисты кальция (дериваты дигидропиридина): повышенный риск гипотонии. У пациентов с латентной сердечной недостаточностью – сердечная недостаточность.

Ингибиторы холинестеразы (включая такрин):возможное увеличение атриовентрикулярного времени проведения и/или усиление брадикардии.

Другие бета-адреноблокаторы, включая содержащиеся в глазных каплях: синергичный эффект.

Инсулин и оральные средства против диабета: усиление эффекта по снижению уровня сахара в крови. Блокада бета-адренорецепторов может скрывать признаки гипогликемии.

Средства для наркоза: ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск гипотонии.

Гликозиды наперстянки: замедление частоты сердечных сокращений, увеличение атриовентрикулярного времени проведения.

Нестероидные противовоспалительные средства: снижение гипотонического действия.

Дериваты эрготамина: усиление нарушений периферического кровообращения.

Бета-симпатомиметические препараты (например, изопреналин, добутамин):

Комбинация с бизопрололом может привести к ослаблению действия обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин, а также другие антигипертензивные средства: усиление антигипертензивного эффекта.

Баклофен: повышенная активность по снижению кровяного давления.

Амифостин: повышенная активность по снижению кровяного давления.

Следует принимать во внимание при одновременном применении!

Мефлокин: повышенный риск брадикардии.

Кортикостероиды: уменьшение гипотонического действия за счет удержания воды и натрия.



Особые указания

С осторожностью:

- нарушение кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

- перферические окклюзионные поражения артерий

- пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол-ратиофарм не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.



Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: промывание желудка или применение адсорбентов (например, активированного угля) и слабительного (например, сульфата натрия).

При брадикардии - внутривенно атропин.

При гипотонии – кровезаменители, сосудосуживающие препараты.

При бронхоспазме: бронхорасширяющая терапия (изопреналин или бета-2-симпатомиметики).

При  AV-блоке (II или III степени) - тщательное наблюдение, вливания изопреналина или либо должен быть установлен временный водитель ритма сердца.

При гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.



Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 или 5 контурных упаковок вместе с  инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.   



Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.