Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат 534.0 мг

(эквиалентно азитромицину 500 мг)

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), поливинилпирролидон (K-30), спирт изопропиловый**, кроссповидон, кремний диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка: гидроксипропиметиллцеллюлоза (Е-5), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, полиэтиленгликоль (ПЭГ-6000), спирт изопропиловый**, метиленхлорид**.

Описание

Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Связывание азитромицина с белками плазмы варьирует в зависимости от концентрации и снижается от 51% при 0.02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Быстрое распределение азитромицина в тканях и высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает более высокую концентрацию препарата в тканях, чем в плазме или сыворотке.

Метаболизм и выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Фармакодинамика

Азо 500 является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Азитромицин нарушает синтез белка бактериальных клеток путем связывания с 50s субъединицей рибосом бактерий. Не влияет на синтез нуклеиновых кислот.

Азитромицин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans;

грамотрицательные аэробы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;

анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus species, Prevotella bivia; другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Препарат неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции оториноларингологических (ЛОР) органов (ангина, синусит,

тонзиллит, средний отит)

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей ( в т.ч. бронхит,

бактериальная и атипичная пневмонии)

- инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит)

Способ применения и дозы

АЗО 500 следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

АЗО 500 не следует принимать вместе с пищей.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней

Курсовая доза – 1,5 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При лечение уретрита и цервицита, вызванных Neisseria gonorrhoeae однократно - 1 г.

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

Максимальная разовая доза для взрослых: 2 г

Максимальна суточная доза для взрослых: 2 г.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующую через 24 часа.

Детям назначают препарат с учетом массы тела.

Детям в возрасте старше 6 лет или с массой тела более 25 кг из расчета: в 1 день 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

Пожилые и больные с невыраженным нарушением функции почек не нуждаются в коррекции дозы.

Побочные действия

Часто

- головная боль

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

- уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, увеличение количества базофилов, увеличение количества моноцитов, увеличение количества нейтрофилов

Нечасто

- запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота,

сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюнных желез

- головокружение, сонливость, извращение вкуса, парестезии

- нарушения слуха, головокружение

- учащенное сердцебиение

- одышка, носовое кровотечение

- нарушение зрения

- анорексия

- остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее

- нервозность, бессонница

- лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные расстройства, ринит, кандидоз

- приливы

- сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз

- ангионевротический отек, гиперчувствительность

- дизурия, почечная боль

- метроррагия, поражение яичек

- отек, астения, недомогание, усталость, отек лица, боль в груди, лихорадка, боль, периферические отеки

- повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланин

аминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины в

крови, повышение креатинина крови, аномальный уровень калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, уменьшение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальный уровень натрия

Редко

- ажитация

- анормальная печеночная функция, холестатическая желтуха

- реакции фоточувствительности

Неизвестно

- псевдомембранозный колит

- тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- анафилактическая реакция

- агрессия, тревога, бред, галлюцинации

- обмороки, судороги, парестезии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомия, миастения

- нарушение слуха, вплоть до глухоты и/или шум в ушах

- двунаправленная тахикардия и аритмия включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на ЭКГ

- гипотензия

- панкреатит, обесцвечивание языка

- печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом) молниеносный гепатит, некроз печени

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

- артралгия

- острая почечная недостаточность, интерстициальны й нефрит

Побочные реакции, связанные с профилактикой и лечением инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium Avium возможны или вероятны, основываясь на клинических исследованиях и опыте пост-маркетингового наблюдения. Эти побочные реакции отличаются по типу или частоте от реакций, сообщенных для лекарственных форм с немедленным высвобождением или пролонгированного действия:

Противопоказания

- повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам из группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают пиковые плазменные уровни (скорость всасывания), поэтому необходим перерыв не менее 2-х часов между приемами этих препаратов.

Совместное назначение макролидов и теофиллина вызывает незначительное повышение плазменных концентраций теофиллина.

Совместное назначение с дигоксином вызывает повышение уровня дигоксина в плазме.

При совместном назначении с триазоламом клиренс триазолама снижается, поэтому возможно усиление фармакологического действия триазолама.

Совместное назначение азитромицина и препаратов, метаболизирующихся при участии системы цитохрома P450, вызывает повышение плазменных уровней карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина.

Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность вальпроевой кислоты, бромокриптина, пероральных гипогликемических средств.

Несовместим с гепарином.

При совместном назначении макролидов и варфарина отмечалось усиление антикоагулянтного действия.

Необходим строгий контроль за состоянием пациента при совместном назначении азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина, поскольку возможно развитие токсической реакции, характеризующейся тяжелым спазмом периферических сосудов и нарушением чувствительности.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

У пациентов, получивших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (с фатальным исходом), такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии.

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с нарушениям функции печени. Были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, которые могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом. Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: снижение слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.