Торговое название

Азитромицин Сандоз®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина моногидрат 256,00 мг или 512,00 мг (эквивалентно азитромицину 250 мг или 500 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат

состав оболочки Опадрай OY-B-28920: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин соевый, камедь ксантановая

Описание

Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 250 мг);

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с глубокой линией для разлома на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин

Код ATX J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта. Фармакокинетические исследования показали большую концентрацию в тканях (до 50 раз выше) чем в плазме крови. Средний объем распределения 31,1 л / кг. Период полувыведения от 2 до 4 дней.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с людьми с нормальной функцией печени.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых людей была такой же, как и у молодых. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых людей, но при этом не наблюдалась накопления.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Молекула формируется добавлением атомов азота к кольцу лактона эритромицина. Химическое наименование азитромицина: 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин.

Принцип действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов. Азитромицин действует дифференцировано на следующие микроорганизмы.

Чувствительные штаммы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphteriae, Staph. aureus, Coagulase-negative staphylococci, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, группа Str. viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Escherichia coli – enterotoxigenic, Escherichia coli enteroagregant, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplastna urealyticum

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Str. pneumoniae,

Str. pyogenes, Streptococci viridans group

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы: Peptostreplococcus spp.

Резистентные штаммы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Methicillin-resistant staphylococci SMRA, SMRE

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis group

Показания

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.

• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бронхит и внебольничная пневмония легкой и средней тяжести

• инфекции верхних дыхательных путей, в том числе синусит, фарингит и тонзиллит

• острый отит средней степени тяжести

• инфекции кожи и мягких тканей

• неосложненный хламидийный уретрит или цервицит

Способ применения и дозы

Таблетки Азитромицин Сандоз® принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Дети и подростки весом более 45 кг и взрослые, включая пожилых людей.

Азитромицин Сандоз® принимают по 500 мг в течение 3 дней (500 мг один раз в день) или в течение 5 дней (500 мг однократно в первый день, а затем 250 мг один раз в день в последующие дни).

При неосложненном хламидийном уретрите и цервиците назначают однократно 1г (2 таблетки по 500мг).

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (опыта применения азитромицина у таких пациентов нет).

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "очень часто" – ? 1/10, "часто" – от ? 1/100 до ? 1/10, "не часто" – от ? 1/1000 до ? 1/100, "редко" – от ? 1/10000 до ? 1/1000, "очень редко" – ? 1/10000, неизвестно (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).

Очень часто

• диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм

Часто

• лимфоцитопения, эозинофилия

• анорексия

• головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия

• нарушения зрения

• глухота

• рвота, диспепсия

• сыпь, зуд

• артралгия

• усталость

• снижение бикарбонатов в крови

Не часто

• кандидоз, стоматит, вагинальные инфекции

• лейкопения, нейтропения

• реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек

• нервозность

• гипестезия, сонливость, бессонница

• нарушения слуха, шум в ушах

• сердцебиение

• гастрит, запор

• гепатит

• синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница

• боль в груди, отеки, недомогание, астения

• увеличение АЛТ, АСТ, билирубина, мочевины, креатинина в плазме крови, изменение количества калия в крови

Редко

• тромбоцитопения, гемолитическая анемия

• агрессивность, возбуждение

• нарушение функции печени

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)

• псевдомембранозный колит

• анафилактические реакции

• агрессия, тревога

• обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкуса, паросмия, миастения

• желудочковая тахикардия типа "пируэт", аритмия, в том числе желудочковая тахикардия

• гипотония

• панкреатит, обесцвечивание языка

• печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха

• токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

• острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

• удлинение интервала QT на ЭКГ

Противопоказания

• беременность

• период лактации (грудного вскармливания)

• повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ

• совместный прием с алкалоидами (дигидроэрготамин, эрготамин)

• детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг)

• тяжелые нарушения функции печени и почек

Лекарственные взаимодействия

Пациентам, получающим азитромицин и антациды, не следует принимать эти лекарственные средства одновременно. Азитромицин следует принимать за один час до или через два часа после приема антацида.

Цетиризин, диданозин (дидезоксиинозин), аторвастатин, циметидин, эфавиренц, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, силденафил, триазолам, карбамазепин, триметоприм / сульфаметоксазол при одновремнном применении с азитромицином существенно не влияют на его фармакокинетику.

При совместном применении азитромицина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.Не рекомендуется одновременное применение азитромицина с производными спорыньи.

Азитромицин увеличивает плазменную концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови, однако клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.

Кумариноподобные пероральные антикоагулянтыусиливают антикоагулянтный эффект, поэтому при их одновременном применении необходимо проводить контроль протромбинового времени.

Наблюдалось значительное увеличение Cmax и ASC0-5 циклоспорина, поэтому необходима осторожность при совместном применении этих препаратов.

Флуконазол может незначительно снижать концентрацию азитромицина.

Необходимо проявлять осторожность при назначении азитромицина у пациентов, которые принимают нелфинавир.

Не рекомендуется одновременно назначать азитромицин и препараты эрготамина, так как может развиться эрготизм.

Нейтропения была отмечена у пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и рифабутином.

Следует проявлять осторожность при применении азитромицина в комбинации с терфенадином, теофиллином, астемизолом, альфентанилом.

При одновременном применении цизаприда и азитромицина может быть удлинение интервала QT, желудочковая аритмия и тахикардия типа "пируэт".

Особые указания

В отдельных случаях сообщалось, что после приема азитромицина возникали серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и нуждались в длительном наблюдении и лечении.

Печень является основным органом метаболизма азитромицина, поэтому пациентам с тяжелой патологией печени не следует принимать препарат. При применения азитромицина отмечались случаи молниеносного гепатита с неблагоприятным исходом вследствие развития печеночной недостаточности. Функциональные пробы печени должны проводиться в тех случаях, когда возникают признаки и симптомы дисфункции печени, такие как быстроразвивающаяся астения в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

После использования практически всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин может развиться диарея, связанная с Clostridium difficile, которая может варьироваться от умеренно тяжелой до смертельного колита. В случае диареи, связанной с Clostridium difficile, применение антиперистальтических лекарственных средств противопоказано.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10мл/мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина.

При лечении другими макролидами отмечалась удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, риск сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с наследственным или точно установленным удлинением интервала QT;

• которые на данный момент проходят лечение с применением других активных веществ, удлиняющих интервал QT, например, антиаритмические препараты класса IA и III, цизаприд и терфенадин;

• с нарушением электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;

• с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Данные о возможном взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют, однако в связи с теоретической возможностью возникновения эрготизма не следует одновременно назначать производные спорыньи и азитромицина.

Стрептококковые инфекции: азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.

Были зарегистрированы случаи обострения симптомов миастении гравис или развитие миастении у пациентов, получавших азитромицин.

Данный лекарственный препарат содержит соевый лецитин. Если у вас аллергия на арахис или сою, не следует применять этот препарат.

Беременность

Исследования у беременных женщин не проводились. Азитромицин не следует использовать во время беременности.

Лактация

Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения и еще 2 дополнительных дня (после его окончания) прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами нет.

В редких случаях Азитромицин Сандоз® может вызвать такие нежелательные реакции, как головокружение, судороги. При возникновении подобных реакций необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение слуха, алопеция, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток (для дозировки 250 мг) или по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке с 6 таблетками (для дозировки 250 мг) или 1 контурной ячейковой упаковке с 3 таблетками (для дозировки 500 мг) или по 2 контурной ячейковой упаковки с 3 таблетками (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения

С.С. Сандоз С.Р.Л., Румыния