Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина  дигидрат

                                      (в пересчете на азитромицин) 500.0 мг, 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон),  натрия крахмала гликолят,  кремния диоксид коллоидный,  кальция стеарат, 

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид Е 171, триацетин, масло вазелиновое.

 

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета, на одной стороне имеется риска.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Макролиды.

Код АТС J01FA10

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

После  приема внутрь всасывание происходит быстро и полностью. Прием пищи достоверно уменьшает степень (до 50%) и скорость всасывания и поэтому азитромицин следует принимать за час до приема пищи или через 2 часа после этого. Время достижения максимальных плазменных концентраций - 2-3 часа.

Распределение происходит интенсивно в результате высокой степени проникания в ткани, что обеспечивает намного более высокую концентрацию в тканях, чем в плазме (до 50 раз). Азитромицин быстро проникает в фагоциты и фибробластные клетки и создает высокие внутриклеточные и внеклеточные концентрации. Его внутри фагоцитарная концентрация остается высокой после исчерпывания внеклеточных концентраций. При наличии бактерий в воспаленных тканях, азитромицин быстро проникает во внеклеточное пространство. Степень связывания с белками плазмы около 20 %. Метаболизм осуществляется в печени посредством деметилирования. Период полувыведения - 48 - 96 часов.

Выведение

Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50%  - в форме  неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Азитро®  является представителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 5OS - субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.

   Азитро®  активен в отношении ряда:

- грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae, Str. 

  pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus

  aureus, St. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.

- грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus influenza, 

  Н.parainfluenzae и Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В.   

  parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis, 

  Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.

- анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и 

  Peptococcus spp.

- внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila,  

  Chamydia trachomatis и С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma

  hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria

  monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Азитро неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. 

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: 

- ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит

- хронический бронхит в стадии обострения,  вне госпитальная или 

  госпитальная пневмония

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

- болезнь Лайма (для лечения начальной стадии)

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с 

  Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

- заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. уретрит, цервицит, 

  генитальный и экстрагенитальный хламидиоз)

 

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды. 

Взрослым:

При инфекциях  верхних  и  нижних  отделов дыхательных  путей;  при инфекциях кожи и мягких тканей: 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней. 

При болезни Лайма для лечения начальной стадии: 1 г в первый день и 500 мг/сутки со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Неlicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

При заболеваниях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит - однократно 1000 мг. Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Сhlamydia trachomatis - 1000 мг 3 раза с интервалом в 7 дней (1-7-14 дней). Курсовая доза: 3 г.

Детям 12 лет и старше:

Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массой тела больше 45 кг 1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по 5 - 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другую лекарственную форму.

При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. 

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости  менять дозировку.

 

Побочные действия

- снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, неприятные ощущения в 

  области живота (боли, спазмы), метеоризм, диарея, диспепсические

  явления,  мелена, запор

- стоматит, гингивит, гастрит

- холестатическая желтуха, гепатит

- обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов

- боль в грудной клетке, сердцебиение, аритмии

- головокружение, головная боль, сонливость, у детей головная боль (при 

  терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения

  сна,  повышенная утомляемость

- нейтрофилия и эозинофилия (исчезают через 2-3 недели после прекращения  лечения)

- вагинальный кандидоз

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, конъюнктивит, реакции    

  оточувствительности, ангионевротический отек и анафилактические

  реакции

Крайне  редко

- тяжелые кожные реакции, в том числе мультиформная эритема,  

  синдром   Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский и подростковый возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро®.

При совместном назначении варфарина и Азитро® (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. 

Дигоксин: Азитро® повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: Азитро® вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана.

Азитро® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность Азитро®, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Особые указания

Соблюдать осторожность при назначении препарата больным с недостаточностью функции печени и почек. 

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. 

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). 

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея. 

Лечение - симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденной инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из  картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте,  при температуре не выше 30°С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.