Состав: действующее вещество: amlodipine;1 таблетка содержит амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Лекарственная форма
Таблетки.

Фармакологическая группа
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Показания
Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным дигидропиридина, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. Ст.), Шок (включая кардиогенный шок), нестабильная стенокардия, обструкция выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты тяжелой степени), применение в течение 8 дней после инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой.

Взрослым рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки в зависимости от реакции пациента на терапию.

Нет необходимости в подборе дозы для пациентов пожилого возраста, но повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Детям от 6 лет с артериальной гипертензией рекомендуемая доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимого уровня артериального давления не будет достигнуто в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Данные по применению препарата в дозах 5 мг данной категории пациентов отсутствуют.

При нарушении функции почек, одновременном назначении с тиазидными диуретиками, b-адренорецепторов и ингибиторами АПФ изменение режима дозирования препарата не требуется.

Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью не установлены.

Таблетки по 5 мг препарата не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг, поэтому амлодипин в дозе 2,5 мг назначают в лекарственных формах с соответствующим дозировкой.

Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение артериального давления, васкулит, приливы, боль за грудиной, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, мерцание предсердий, желудочковой тахикардии).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, недомогание, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, изменения настроения (включая депрессию, тревожность), астения, боль, парестезии, гипертонус, тремор, периферическая нейропатия, дисгевзия, гипестезия.

Со стороны пищеварительного тракта и пищеварительной системы : тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, нарушение перистальтики кишечника (включая запор или диарею), гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, панкреатит, сухость во рту, гиперплазия десен, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: отек голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, полиурия, никтурия, отеки, снижение потенции.

Со стороны иммунной системы и кожи: аллергические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, фоточувствительность, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая диплопии), шум в ушах.

Со стороны эндокринной, репродуктивной системы и обмена веществ: увеличение / уменьшение массы тела, гипергликемия, гинекомастия, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка
Симптомы: длительное снижение артериального давления (включая шок с летальным исходом), рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (особенно в первые 2:00 после передозировки), при значительном снижении артериального давления - поддержка функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Симптомы блокады кальциевых каналов уменьшает внутривенное введение кальция глюконата. Специфический антидот отсутствует, гемодиализ неэффективен.

Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена, поэтому применение препарата рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети
Препарат применяют детям от 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Особенности применения
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, сердечной недостаточностью. Увеличивать дозу препарата пациентам пожилого возраста следует с осторожностью. Безопасность и эффективность применения препарата при гипертоническом кризе не оценивали.

Препарат не влияет на результаты лабораторных исследований.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Скорость реакции при применении препарата может быть снижена при возникновении головокружения, головной боли, спутанности сознания, тошноты, поэтому до выяснения индивидуальной реакции на препарат не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Существуют данные о способности ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, Дилтиазем, кетоконазол, Итраконазол, ритонавир) повышать концентрацию амлодипина в плазме крови. Хотя о развитии нежелательных реакций, связанных с применением таких комбинаций, не сообщалось, их следует применять с осторожностью.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 (рифампицин, зверобой и т.д.) на концентрацию амлодипина в плазме крови нет, но можно предположить ее снижения, поэтому такие комбинации также следует применять с осторожностью.

Применение препарата с другими гипотензивными средствами взаимно потенцирует гипотензивное действие.

Препарат не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола, варфарина, циклоспорина.

Не рекомендуется применять препарат вместе с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов это может увеличить биодоступность амлодипина, что приведет к усилению гипотензивного эффекта.

Фармакологические свойства
Фармакологические

Блокатор «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производное дигидропиридина.

Механизм действия обусловлен связыванием с дигидропиридиновыми рецепторами, блокированием «медленных» кальциевых каналов, ингибированием трансмембранного тока кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов и последующим снижением общего периферического сопротивления сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное и длительное снижение артериального давления. У больных с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение 24 часов в положении лежа, так и стоя.

Антиангинальная действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и снижением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузку) без изменения частоты сердечных сокращений. Предотвращает развитие спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия). У больных стенокардией регулярный прием амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, но почти полностью (прием с пищей не изменяет всасывание). Биодоступность составляет 64-80%. С max в плазме крови достигается через 6-12 часов после приема. Связь с белками плазмы крови - около 97,5%. Хорошо распределяется в организме (объем распределения - 20 л / кг). Равновесная концентрация в плазме крови достигается на 7-8-й день лечения. T ½ после однократного приема варьирует от 35 до 50 часов. Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы выводится с мочой, из которых около 10% составляет амлодипин в неизмененном виде.

Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов, но в первых клиренс обычно несколько снижен, что приводит к незначительному увеличению T ½ .

Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек.

Основные физико-химические свойства
таблетки по 5 мг белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской
таблетки по 10 мг белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Срок годности 5 лет.