АЛЛЕРГОДИЛ®

Регистрационный номер: П N012735/02
Международное непатентованное название:  азеластин
Лекарственная форма:  спрей назальный дозированный

Состав:
1 доза содержит:
 Активное вещество: азеластина гидрохлорид 0,140 мг
 Вспомогательные вещества: гипромеллоза 0,140 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,700 мг; лимонная кислота 0,061 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат 0,907 мг; натрия хлорид 0,961 мг, вода очищенная 138,419 мг.

Описание: прозрачный  бесцветный или почти бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:  противоаллергическое средство - Н1 гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ  R01AC03

Фармакологическое действие
Азеластин, производное фталазинона, является  противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным  H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении  системное  действие незначительное.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается  начиная с  15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Фармакокинетика
Биодоступность после  интраназального применения  около 40 %.
 Максимальная концентрация (Cmax)  в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении  интраназально в суточной дозе 0,56  мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя  равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме  через 2 часа после приема составляет  0,65 нг/мл.
Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл.
Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение  уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.
Другие фармакокинетические данные изучены  при применении внутрь.
Связь с белками крови 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится  в основном почками в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения (T1/2) азеластина – около 20 ч,  его активного метаболита дезметилазеластина – около 45 ч.

Показания к применению
- Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита.
- Лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

Противопоказания
- Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
- При аллергическом рините и риноконъюнктивите - детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините - детский возраст до 12 лет.

Применение в период беременности и лактации
При испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон,  на животных не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, но поскольку не имеется опыта применения азеластина у беременных и кормящих, не рекомендуется использование назального спрея азеластина во время  беременности, а также в период лактации.

Способ применения и дозы
Интраназально.
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям  6 лет и старше - по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
При необходимости взрослым и детям старше 12 лет -  по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
Вазомоторный ринит
Взрослым и детям старше 12 лет -  по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.

Порядок применения
1. Снимите защитный колпачок
 
  
2. Перед первым использованием нажмите на распылитель 2 – 3 раза.
 

3. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.
 

4. Снова наденьте защитный колпачок.

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
Очень часто: > 1/10;
Часто: <1/10 > 1/100;
Нечасто: <1/100 > 1/1000;
Редко: <1/1000> 1/10000;
Очень редко: <1/10000.
Часто - в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что  в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто – слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.
Очень редко – аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Передозировка
На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами
В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.

Особые указания
В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными  механизмами. Употребление алкоголя  может усилить эти явления. 

Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.
По 10 мл раствора в стеклянный флакон коричневого цвета с навинчиваемым  распылителем-дозатором.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре 8 – 25 °С.
Хранить  в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Вскрытые флаконы – 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения
МЕДА Фарма ГмбХ и Ко КГ
Бенцштрассе 1
61352 Бад Хомбург, Германия

Производитель
Тубилюкс Фарма С.п.А.
Виа Костарика 20/22, 00040 Помециа/Рим, Италия

Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Майлан Фарма», Россия                        
109028, Москва,  Серебряническая наб., д. 29, этаж 9
тел: +7(495) 660-53-03,
факс: +7(495)660-53-06