Международное непатентованное название

Дисульфирам

 

Лекарственная форма

Таблетки, 500мг

 

Состав

Одна  таблетка содержит

активное вещество – дисульфирам 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон PVP K30, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), натрия крахмала гликолят (эксплотаб), магния стеарат

 

Описание

Таблетки белого цвета с крестообразной риской на одной стороне 
 

Фармакотерапевтическая группа 

Средства для лечения алкогольной зависимости

Код АТС N07BB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из желудочно-кишечного тракта происходит быстро, с дальнейшим распределением препарата в поджелудочную железу, печень, кишечник и жировую ткань. Дисульфирам быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамида, ко¬торый выводится в форме глюкуронида или превращается в диэтила¬мин и сероуглерод, часть которого выводится  легкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой. 

 

Фармакодинамика

Действие дисульфирама, прежде всего, связано с необратимой инактивацией фермента ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта. В отсутствии фермента блокируется метаболизм этанола и повышается внутриклеточная концентрация ацетальдегида, накопление которого приводит к тяжелым для больного изменениям в организме (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, та-хикардия, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным упот¬ребление алкоголя после приёма препарата. 

 

Показания к применению

- в составе комплексной терапии хронической алкогольной зависимости.

 

Способ применения и дозы

Лечение проводится под наблюдением врача.

Лечение Алкосоном должно быть начато, по крайней мере, спустя 24 часа после прекращения приема алкоголя. Лечение начинают с максимальной дозы 500 мг/сутки один раз в день во время еды, в течение 1 или 2-х недель. Поддерживающая доза должна быть 125-250 мг/сутки  и не должна превышать 500 мг.

 

Побочные действия 

Связанные с приемом дисульфирама

- тошнота, рвота, боли в желудке, понос

- чесночный или металлический привкус во рту, непрятный запах изо рта

- сонливость, чувство усталости, головная боль

- часто наблюдается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита

- неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, нарушение 

- обоняния,  периферическая моно- и полинейропатия

- кожный зуд, сыпь,  крапивница, дерматит

- импотенция

- обострение гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной 

- кишки

- тромбофлебит

Связанные с приёмом дисульфирама в комбинации с алкоголем:

- сильные приливы крови к лицу, покраснение кожи, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия

- единичные случаи тяжелых реакций: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (затемнение сознания, энцефалопатия и судорожные припадки)

- острые психозы, острый алкогольный параноид, острый алкогольный

галлюциноз, алкогольный делирий

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к дисульфираму  или к какому-либо из компонентов препарата

- прием алкоголя или лекарственных препаратов, содержащих в своем составе алкоголь, в течение предшествующих 24 часов

- тиреотоксикоз, сахарный диабет

- резко выраженный кардиосклероз, коронарная недостаточность, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, артериальная гипертензия II и III степени, атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации

- болезни кроветворных органов

- туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких

кровоточащая язва желудка, тяжелая печеночная недостаточность

- эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты, невриты слухового и глазного нервов, инфекционные заболевания мозга

- почечная недостаточность

- глаукома

- злокачественные опухоли

- психические заболевания

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

С транквилизаторами: Алкосон понижает плазменный клиренс диазепама и хлордиазепоксида. При лечении бензодиазепиновыми препаратами предпочтительными являются оксазепам, алпразолам или лоразепам. 

С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами: Алкосон может оказать токсическое действие при совместном применении с фенитоином, варфарином или антипирином. При совместном приеме Алкосона с данными препаратами возникает опасность развития кровотечения.  Так как Алкосон может увеличивать протромбиновое время, необходима корректировка дозы у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты. 

С изониазидом: При совместном применении изониазида и Алкосона могут наблюдаться шаткая походка и нарушение поведения. В таком случае, лечение Алкосоном следует прекратить. 

С производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): Если Алкосон принимается вместе с метронидазолом возможно развитие токсического психоза. Если это произошло, необходимо прекращение приема одного из препаратов. 

С хлорпромазином и амитриптилином: Хлорпромазин и амитриптилин усиливают тяжесть дисульфирам-алкогольной реакции, а диазепам - снижает. 

 

Особые указания

АЛКОСОН НЕ ДОЛЖЕН ПРИМЕНЯТЬСЯ БЕЗ СОГЛАСИЯ ПАЦИЕНТА, УПОТРЕБЛЯЮЩЕГО АЛКОГОЛЬ. 

Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирам-алкогольной реакции. Дисульфирамо-алкогольная реакция развивается у больных, получающих лечение дисульфирамом во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малых количествах; следует предупреждать больных о наличии  алкоголя в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в  лосьонах после бритья и парфюмерных изделиях. Реакции, вызванные совместным применением препарата и алкоголя, могут проявиться даже спустя 14 дней после употребления алкоголя.

Дисульфирам-алкогольная реакция

Симптомы: интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия, высыпания на коже, головная боль, одышка, повышенная потливость, жажда, боли в груди и галлюцинации развиваются  через 10 минут после приёма спиртного напитка и длятся  от 30 минут до нескольких   часов. Если несмотря на эти симптомы, продолжать лечение, могут развиться осложнения в виде сердечно-сосудистого коллапса, аритмий, инфаркта миокарда, острой сердечной недостаточности и, в тяжелых случаях, летальный исход. 

В начале и в ходе лечения каждые 6 месяцев у пациентов, получающих дисульфирам, должен определяться уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови и проводиться развернутый  анализ крови. 

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени и почек, сахарным диабетом и эпилепсией. 

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования, требующего повышенного внимания,  и другими потенциально опасными видами деятельности. 

 

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические симптомы (экстрапирамидный синдром, нарушение сознания, в том числе кома и синдром затемнения сознания). 

Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, проводят дезинтоксикационную терапию, вводят дыхательные аналептики, витамины группы В.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 500 мг. По 14 или 25 таблеток в полиэтиленовом флаконе вместе с инструкцией по применению. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

5 лет 

Не применять по истечении срока годности.